Resveratrol va piperinning kombinatsiyasi klassik yondashuvdir
Resveratrol va piperinning kombinatsiyasi klassik yondashuvdir
Kombinatsiyasi resveratrol va piperin hozirda resveratrolning og'iz orqali bio-mavjudligini sezilarli darajada oshirishning klassik usuli sifatida tan olingan. Asosiy mexanizm piperinning metabolik fermentlarni inhibe qilishi, metabolizmni kechiktirishi va ichakda so'rilishini rag'batlantirishi, shu bilan organizmda resveratrolning tez yo'qolishini sezilarli darajada kamaytirishi bilan bog'liq.
Nima uchun resveratrol samaradorlikni oshirishi kerak?
Garchi resveratrol (asosan trans resveratrol) antioksidant, yallig'lanishga qarshi, yurak-qon tomirlarini himoya qilish, qarishga qarshi va boshqalar uchun potentsialga ega, uning og'iz orqali qabul qilinganda biokiraolishligi juda past:
-Suvda eruvchanligi past: Yog'da kuchli eruvchanlik, ichakda sekin so'rilish.
-Birinchi o'tish metabolizmi juda kuchli: og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, u ichak va jigarda glyukuronlanish va sulfatsiya orqali tez metabollanadi va prototip preparat qon oqimiga juda kamdan-kam hollarda kiradi.
Qisqa yarim yemirilish davri: Alohida qabul qilinganda, qondagi preparat konsentratsiyasi tezda eng yuqori cho'qqiga chiqadi va tezda pasayadi.
Piperinning sinergetik mexanizmi (3 ta asosiy funksiya)
Piperin (qora murch/uzun murch tarkibidagi faol alkaloid) kuchli biomavjudlikni oshiruvchi vositadir:
1. Glyukuronlanishni inhibe qilish (eng muhimi)
Jigar va ichakda UDP glyukuronosiltransferaza (UGT) ni inhibe qiling, resveratrolning asosiy metabolik yo'lini bloklang, faol bo'lmagan metabolitlar hosil bo'lishini kamaytiring va prototip preparatining saqlanish muddatini uzaytiring.
2. P-glikoprotein (P-gp) ning chiqib ketishini inhibe qiling
Ichak epiteliysining dori chiqarish pompasini inhibe qiling, resveratrolning yonbosh lümeniga pompalanishini kamaytiring va sof so'rilishini yaxshilang.
3. Ichakning so'rilishini rag'batlantirish va oshqozon-ichak peristaltikasini kechiktirish
Ichak shilliq qavatining mikro tuzilishini o'zgartiring, mahalliy qon oqimini oshiring, yashash vaqtini uzaytiring va so'rilish tezligini yaxshilang.
Hayvonlar va odamlarni o'rganishdan olingan dalillar
1. Hayvonlar ustida tajribalar (juda samarali)
-Sichqoncha: Resveratrol (100 mg/kg)+Piperin (10 mg/kg) - Qondagi eng yuqori konsentratsiya (Cmax) 15 martadan ko'proqqa oshdi
- Preparatning vaqt egri chizig'i ostidagi maydon (AUC, umumiy ta'sir qilish) 229% ga oshdi
-Asosiy metabolit (resveratrol 3-O-glyukuron kislotasi) AUC ↓ 81%
2. Inson tadqiqotlari (dozasi va individual farqlar bilan)
-Qisman tadqiqot: * * 20 mg piperin + yuqori dozali resveratrol (≥ 1 g) * * qondagi dori konsentratsiyasi va ta'sirini sezilarli darajada oshirishi mumkin.
-Ba'zi klinik sinovlar (masalan, 2,5 g resveratrol+5/25 mg piperin) statistik ahamiyatga ega bo'lmadi, bu dozalash nisbati, jins va individual metabolik farqlar samaradorlikka ta'sir qilishini ko'rsatadi.
-Konsensus: Past dozada piperin (5-20 mg) resveratrol (100-500 mg) bilan birgalikda inson tanasida aniq sinergik ta'sirga ega.
Amaliy nisbat va dori-darmonlar bo'yicha tavsiyalar
1. Umumiy nisbatlar (bozorda va tadqiqotlarda keng qo'llaniladi)
-Resveratrol: Piperin=taxminan 50:1 dan 20:1 gacha
-Masalan: - Resveratrol 100-200 mg + Piperin 5-10 mg
-Resveratrol 500 mg + Piperin 10-20 mg
2. Qabul qilish uchun asosiy fikrlar
- So'rilishini yanada kuchaytirish uchun ovqat bilan/sog'lom yog'lar (masalan, yong'oq, zaytun moyi) bilan qabul qiling.
Samaradorlikni pasaytirish uchun rifampitsin va fenitoin kabi kuchli UGT induktorlari bilan birgalikda qo'llashdan saqlaning.
- Antikoagulyantlar (varfarin, aspirin) bilan birgalikda qo'llanilganda ehtiyot bo'lish kerak: bu antitrombotsitlar ta'sirini kuchaytirishi va qon ketish xavfini oshirishi mumkin.
Xulosa
-Hayvonlar: Piperin resveratrolning bio-mavjudligini bir necha bor oshirishi mumkin.
-Inson tanasi: Past dozada piperin (5-20 mg) so'rilishini sezilarli darajada yaxshilaydi va qondagi dori ta'sirini oshiradi.
-Mexanizm: Glyukuronlanishni inhibe qiladi, P-gp chiqishini bostiradi va ichakda so'rilishini rag'batlantiradi.
-Qo'llanilishi: Resveratrol birikmasining keng tarqalgan kombinatsiyalari, qarishga qarshi, yurak-qon tomir va yallig'lanishga qarshi formulalar
Andy Biotech 2012-yildan beri o'simlik ekstrakti kukunini ishlab chiqaradi va eksport qiladi va barcha mijozlardan hech qanday shikoyat olmadi. Sifat biz e'tibor qaratadigan eng muhim narsadir. Qo'shimcha ma'lumot olish uchun iltimos, biz bilan bog'laning. sales@andybiotech.com